8-烯丙基山竹醇的合成及其抗癌活性研究

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山竹醇来源于印度藤黄,具有抗癌和抗炎活性.用烯丙基取代山竹醇结构中C(8)位置上的过大支链5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-4-己烯基,因为这个过大支链可能会影响山竹醇的生物活性和吸收度.以1,3-环己二酮为起始原料,经过Effenburger环化等一系列步骤得到关键桥环中间体(±)-1-羟基-5,5-二甲基-4,6-双(3-甲基-丁-2-烯基)-二环[3.3.1]壬-2-烯-3,9-二酮(8),随后通过五步反应得到8-烯丙基山竹醇,并用噻唑蓝(MTT)法对其进行生物活性测试.研究结果表明,8-烯丙基garcinol对口腔鳞癌细胞具有显著的抑制增殖作用. Mangosteen alcohol is derived from Indian Garcinia cambogia and has anti-cancer and anti-inflammatory activity.Using the allyl group to replace the over-branched 5-methyl-2- (1-methylvinyl ) -4-hexenyl, because this excessive branching may affect the bioactivity and absorbability of manganicol.The key to 1,3-cyclohexanedione as a starting material after a series of steps such as Effenburger cyclization Bridged Ring Intermediate (±) -1-Hydroxy-5,5-dimethyl-4,6-bis (3-methylbut- 2-enyl) -bicyclo [3.3.1] Ene-3,9-dione (8), followed by a five-step reaction to obtain 8-allyl manganicol and its biological activity was tested by MTT method.The results show that 8-allyl garcinol Oral squamous cell carcinoma has a significant inhibitory effect on proliferation.
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