试论医药中间体合成中噻吩的应用

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  摘要:医药中间体是医药制造不可缺少的组成部分,同时在其中占据相当重要的位置。医药中间体从本质上来说是一种中间化学物质,主要支撑各类医药进行合成。医药中间体的纯度、制取技术、效率、合成成本都与医药制造之间存在着不可分割的密切联系。我国对医药制品的大需求量要求我们必须针对医药制造产业进行不断的深化与探究。本文主要针对医药中间体合成中噻吩的应用进行分析,这对我国医药制造行业的进一步发展有积极意义。
  关键词:医药中间体;噻吩;化学反应;医药制造业
  一、噻吩及其衍生物的性质,用途与制取
  噻吩是一种液体,没有颜色,气味表现出相当明显的臭味。熔点以及沸点相对较低,38.2°C以及84.2°C分别是噻吩的熔点与沸点。噻吩沸点与苯之间呈现出一种较为接近的状态,因此,使用蒸馏的方法并不能实现对上述二者有效分开目标的获取。乙醇、丙酮、苯是噻吩可溶的主要物质,通过对噻吩与本二者之间进行比较后我们可以发现存在一定的相似性。具有芳香性是噻吩的明显特征,因此,相对于苯来说,噻吩身上更容易发生亲电取代反应。
  2位上是噻吩取代苯过程中发生反应的主要位置,氢元素是噻吩不可缺少的组成部分,如果超过2位以上就会逐步被金属取代,被取代的过程中整体上呈现出一种较为活泼的状态。因此,在取代反应发生后,才能实现对汞以及鈉部分衍生化学物质的制造。
  从氧化剂角度进行分析后我们可以发现,稳定性较强势噻吩环剂的明显特征。噻吩羧酸是烷基的一种直观产物,需要注意的是噻吩被氧化后才会出现上述产物。在还原噻吩的过程中,我们需要使用金属钠、液氨以及甲醇溶液,这也是制取二氢噻吩以及部分开环化合物的必要途径。在实际还原噻吩的过程中,我们也可对催化氢化法进行使用,这是制取四氢噻吩的手段之一。
  由于噻吩的衍生物种类繁多数量巨大,当今世界上,在统计关于噻吩和噻吩衍生物的生产力和生产数量的时候,所获得的统计数据都不太完整。粗略的估计是,目前全世界每年噻吩生产总量为大概只有三千吨。
  二、噻吩在医药中间体合成中的应用
  存在于噻吩各类衍生物本身之间的医药中间体,可实现对噻吩与医药中间体之间关系的直观体现。噻吩在实际衍生物质的过程当中必须得到合成原料的支撑。在增强药物疗效方面噻吩衍生物起着不可替代的重要作用,因此我们说噻吩的衍生物就是指医药中间体。
  相对于西方国家来说,我国的噻吩提取以及衍生物反应技术都已经处于一种较为先进的状态。再制造消炎镇痛类药物的过程中。使用噻吩提取以及衍生物反应技术可实现对上述现象的直观体现。在制造抗病毒性质的疾病特效药方面也可对噻吩提取以及衍生物反应技术进行使用。性质较为独特是噻吩以及其衍生物的明显特征,受到这种特征的影响噻吩衍生物的大量制取主要在医药中间体合成中进行使用。
  跟据国外的文献报道,一些具有较强的抗病毒作用的药物都可以用含有噻吩衍生物成分的化合物来制成。此类新药已经有一些上市的成本,被用来和乙肝病毒和艾滋病毒进行对抗。
  当前世界上最好的消炎镇痛药就是用β-氯噻吩-2-羧酸合成的。它比起原来的消炎镇痛药,消炎和镇痛的效果都更加的明显,不仅如此4-噻吩基取代二氢吡啶新衍生物与原来的钙通道阻滞剂系列比较起来的话,具有更高的活性与疗效,一方面它增加了化合物的水溶性,更好的提高生物利用率和增强光稳定性,另一方面它在治疗心率失常,高血压,和一些血管性疾病上拥有更好的疗效。以β-溴代噻吩为原料合成的血管扩张药和脑活性药替诸多君也是目前疗效独特的药物。
  不仅如此,β-噻吩衍生物还广泛应用于多种抗乙肝病毒及抚惑冒药、抗风湿药、抗组胺药驱虫药、抗艾滋病毒药、抗糖尿病药及抗癌症药等数万种药物合成中。这种衍生生物的出现,对于人类的身体健康有极大的帮助作用。
  噻吩是一种重要的医药中间体合成原料。它在合成医药中间体过程中的的主要应用方式就是通过化学反应制成噻吩的各种衍生物,从而起到合成医药的作用。医药制品对每个国家的发展都是至关重要的。我国改革开放以来,科学文化都迅猛发展。噻吩及其衍生物的合成与运用作为医药工业的一种基本而重要的生产方式,受到了很大的重视。
  我国关于噻吩医药中间体合成技术有很多独特的见解和技巧,所以生产力非常强大,许多噻吩衍生物的生产已经可以进行出口贸易。我国支援非洲国家的过程中,对药品的支援也离不开噻吩及其衍生物对医药中间体合成的应用,这项技术的应用让我国可以自行生产大量重要的药物,对于国家发展和社会稳定都起到了很好的帮助。医药行业在众多工业之中属于非常基础和重要的命脉性质的工业类型。和能源行业一样,多数重要的医学研究和药品制造技术是由国家机器安排进行研究和实验的。噻吩在医药中间体合成中的应用一开始也是如此。
  而现在,噻吩医药中间体合成中的应用已经走到了民用民营的成熟阶段。这也侧面反映出噻吩及其衍生物在医药中间体合成中的重要性和技术成熟度。这样一项成熟而便利的医药生产技术,无疑是每一个医药工作者都应该有所了解和适当掌握的。国家的医药行业发展方向,正是被众多的复杂晦涩的不成熟医药制造技术,都像噻吩在医药中间体合成中的应用一样,走向成熟稳定。
  三、噻吩在医药中间体合成过程中的注意事项与处理办法
  噻吩作为一种优秀的医药中间体合成原料,其本身确实有一定危险性的。所以在应用过程中,不得不注意一些使用技巧。
  噻吩是危险性极高易燃液体,它的危险性符合《常用危险化学品的分类及标志》(GBl3690—92)危险特性第5.97、5.109、5.110。这个的意思就是说噻吩的蒸汽与空气容易形成爆炸性混合物,这种混合物遇到明火,高热就极易引起燃烧爆炸。同时还能与氧化剂发生强烈的反应。其蒸气比空气重,能在较低处扩散到相当远的地方,遇火源引着回燃。应放在不易碰到的位置,噻吩若与皮肤接触,应立即用流动清水冲洗,若污染衣物,应立即将污染衣服脱去。若不慎入眼,应立即提起眼睑,用流动清水彻底冲洗。
  结语:
  噻吩用于医药中间体合成中的主要应用方式,是作为各种噻吩衍生物的反应原料使用。噻吩的许多衍生物都具有优秀的医药效用,因此,噻吩在医药中间体合成中的应用,技术重点在于噻吩衍生物的合成方式。本文以此为思路,详细论述了噻吩及其衍生物的种种特性以及合成方式。
  参考文献:
  [1]全伟.噻吩类医药中间体的绿色化学合成研究[D].青岛大学,2015.
  [2]李玉金,杨林,冯玉蓉,等.苯并噻吩衍生物的应用与合成研究进展[J].广州化工,2017,45(14):12-14.
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