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根据WHO统计，肺癌已经成为全球男性和女性的第一癌症杀手，造成了沉重的社会负担。肺癌也是我国发病率最高的癌症，年发病率为35／10万人。早期肺癌往往缺乏明显症状，60％～85％非小细胞肺癌患者无法进行根治性切除，使用常规化疗只能略微改善症状而无法获得长期疗效。吉非替尼（Gefitinib）起初作为表皮生长因子受体（EGFR）阻滞剂用于化疗难治性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的姑息治疗，它对一小部分NSCLC患者有快速、显著的疗效。进一步研究发现，这些患者绝大部分存在内皮生长因子（EGF）基因突变。