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以6．溴．3．（氯苯基甲基）-2-甲氧基喹啉（2）为起始原料，经过偶合对接反应合成了新型喹啉类抗结核药物TMC-207的衍生物6-溴-3-[2-（6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基）-1，2-二苯乙基]-2-甲氧基喹啉，其结构经1HNMR和HR-MS确证。最佳反应条件：210mmol，Et3N5mL，KI0．17g，乙腈150mL，于80℃反应6h，收率73％。