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目的建立测定人血浆中克拉霉素的LC-MS／MS法，研究市售克拉霉素胶囊在人体的药动学特点。方法以罗红霉素为内标，取血浆样品0．3mL经蛋白沉淀后，以甲醇-水（1％甲酸溶液）-乙腈=（80：10：10）为流动相，用C18柱分离，采用电喷雾离子源，正离子方式检测，扫描方式为多反应检测（MRM）。结果克拉霉素线性范围为10～2500μg·L^-1，日内、日间RSD均〈3．5％。应用此法研究18名健康受试者单剂量口服250mg克拉霉素市售胶囊的药动学参数tmax、ρmax、t1/2、AUC0→t和AUC