【摘 要】
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目的:研究二氢吡啶类(DHPs)钙通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、非洛地平对人肝微粒体中氯吡格雷代谢的影响,为临床合理用药提供参考。方法:采用人肝微粒体体外代谢模型,将0.1
【机 构】
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常州市第一人民医院药剂科,常州市第二人民医院药剂科
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目的:研究二氢吡啶类(DHPs)钙通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、非洛地平对人肝微粒体中氯吡格雷代谢的影响,为临床合理用药提供参考。方法:采用人肝微粒体体外代谢模型,将0.1、1、5、10、25、50、100、200μmol/L的硝苯地平、氨氯地平、非洛地平分别与氯吡格雷(20μmol/L)在人肝微粒体中进行共孵育,孵育15 min后加入5倍体积的含内标氯雷他定的冰乙腈溶液(内标终质量浓度为500 ng/ml)终止反应。沉淀蛋白后取上清液,采用超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)法检测氯吡格雷的浓度,以不加DHPs药物为阴性对照计算各DHPs药物作用下氯吡格雷的代谢抑制率。结果:硝苯地平、氨氯地平、非洛地平对人肝微粒体中氯吡格雷的代谢均有一定程度的抑制作用,但200μmol/L浓度时代谢抑制率仍不及50%,提示半数抑制浓度均大于200μmol/L。结论:DHPs药物能抑制人肝微粒体中氯吡格雷的代谢,但抑制作用不强。提示DHPs药物不与氯吡格雷发生相互作用,不会影响两者临床联合使用。
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