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p38丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPKs)级联是细胞内重要的信号转导系统。研究表明,p38 MAPK通路与炎症反应的发生存在密切关系,是炎症等慢性疾病治疗的重要靶标。近十几年来已有多种化学结构类型的p38α抑制剂被报道,部分活性化合物已进入临床试验研究。本文针对小分子p38 MAPK抑制剂的结构特点、药理活性及相关临床评价研究进行综述。