【摘 要】
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普瑞巴林由辉瑞研发,于 2004 年 12 月获美国 FDA 批准上市,2015 年中国NMPA批准进口申请,用于治疗带状疱疹后神经痛.2018年全球销售业绩为50亿美元,2019年销售额为33亿美元,
【机 构】
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苏州二叶制药有限公司 江苏苏州 215131
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普瑞巴林由辉瑞研发,于 2004 年 12 月获美国 FDA 批准上市,2015 年中国NMPA批准进口申请,用于治疗带状疱疹后神经痛.2018年全球销售业绩为50亿美元,2019年销售额为33亿美元,是名副其实的重磅炸弹.目前普瑞巴林原料药的合成方法主要分为三种,即不对称合成法、化学拆分法和酶拆分法.不对称合成法(1-4)多存在合成路线长,工艺条件苛刻或者原料试剂成本高等缺点;酶拆分法(2、5)存在收率低的缺点,不适合大规模生产.因此,现在普瑞巴林的合成方法主要以化学拆分法(2、6-7)为主.
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