螺硼酸酯不对称催化制备(R)-3-氯-苯丙醇

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以3-氯-苯丙酮为原料,螺硼酸酯为催化剂,采用不对称催化还原法合成手性中间体(R)-3-氯-苯丙醇。考察了溶剂对催化剂活性的影响以及催化剂用量、硼烷用量和温度对产品纯度和光学纯度的影响。以乙酸乙酯溶剂中制得的手性螺硼酸酯为催化剂,在n(3-氯-苯丙酮)∶n(螺硼酸酯)∶n(硼烷)=1∶0.1∶0.6,反应温度5~10℃条件下,产品纯度达99.5%,产品光学纯度96.3%e.e.。 Chiral intermediate (R) -3-chloro-phenylpropanol was synthesized by asymmetric catalytic reduction using 3-chloro-propiophenone as raw material and spiro boronate as catalyst. The effects of solvent on the catalyst activity, the amount of catalyst, the amount of borane and temperature on the product purity and optical purity were investigated. Using chiral spiro boronate prepared in ethyl acetate solvent as a catalyst, the reaction of n (3-chloropropiophenone) :n (spiro borate): n (borane) = 1: 0.1: The temperature of 5 ~ 10 ℃, the product purity of 99.5%, the optical purity of 96.3% ee.
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