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用KMnO4/HOAc氧化2-甲硫基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑1,得到中间体2-甲磺酰基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑2,再通过芳胺的取代反应,得到目标化合物2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑3。2和3的结构经^1H NMR和元素分析验证;从质谱的碎片峰解析了2A、2B 2个异构体的可能裂解途径。对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明,在质量分数为0.005%浓度下化合物2A及2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为40%和60%,3A-5和3B-1也具有一定的杀菌活性。