目的青蒿琥酯(artesunate,ART)属于青蒿素类药物,是常用的抗疟药之一,有报道称它还有很大的抗肿瘤活性。本研究通过对ART抑制人结肠癌细胞株Lovo体外增殖和诱导细胞凋亡,初步探讨其可能的作用机制。方法不同浓度(7.5、15、30、60、90和120μg/mL)的青蒿琥酯作用于人Lovo细胞24、48和72h后,采用MTT法检测青蒿琥酯对Lovo细胞增殖的影响;7.5、30和60μg/mL青蒿琥酯作用于Lovo细胞48h后,采用透射电镜和激光扫描共聚焦显微镜观察细胞形态学变化;Annexin-Ⅴ/PI双染后采用流式细胞术检测细胞凋亡的改变,蛋白质印迹法检测线粒体通路Bcl-2、Caspase-3和Bax蛋白表达变化。结果青蒿琥酯可明显抑制Lovo细胞的增殖,且呈时间-剂量依赖性,细胞增殖抑制率明显增高,P<0.01;电镜观察发现青蒿琥酯处理48h后Lovo细胞变得小而圆,染色质核膜下聚集、胞质空泡化甚至凋亡小体形成等细胞凋亡的典型特点;激光共聚焦显微镜也观察到早期凋亡细胞胞膜呈绿色。7.5、30和60μg/mL青蒿琥酯作用于Lovo细胞24h后,早期凋亡率分别为(7.14±0.06)%、(8.21±0.03)%和(19.00±0.05)%,与对照组(3.92±0.01)%相比逐渐增加,差异有统计学意义,P<0.01。蛋白质印迹法检测发现,青蒿琥酯处理后,Caspase-3蛋白由0.24±0.02上调至1.07±0.04,Bax蛋白由0.33±0.05上调至1.36±0.05,Bcl-2蛋白由0.98±0.03下调至0.39±0.01,差异均有统计学意义,P<0.01。结论青蒿琥酯抑制结肠癌Lovo细胞增殖、诱导凋亡可能通过线粒体通路调控Bcl-2、Bax和Caspase-3蛋白表达来实现。