高光学纯度INCB018424的合成

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对Janus激酶抑制剂INCB018424的重要中间体(3R)-3-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-环戊烷丙氰(R-8)的纯化方法进行了改进,通过重结晶[-10℃下,以V(乙醚)∶V(石油醚)=1∶20为重结晶溶剂]的方法使R-8的ee值由84.0%提高至97.0%。由纯化的R-8合成了ee值达99.9%的INCB018424。其结构经1H NMR表征。
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