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本文报道6种青霉索类药物和9种头孢菌素类药物对13种β-内酰胺酶的稳定性及体外抗菌活性。用头孢噻啶作参比物,以紫外分光光度法测定β-内酰胺酶的活性,以及它们对15种β-内酰胺类抗生素的相对水解率。结果提示,所试青霉素类药物对13种β-内酰胺酶均不稳定,相对率水解自51%~629%不等,大多在100%以上,且抗菌谱较窄,抗菌作用亦较弱。头孢菌素类药物中以第一代的头孢噻吩(CET)最不稳定,第二、三代的头孢孟多(CMD)和头孢哌酮(CPZ)酶稳定性亦较差,而头孢呋肟(CXM)、头孢它定(CTZ)、头孢噻肟(CTX)和头孢三嗪(CFT)对质粒和染色体介导的β-内酰胺酶均高度稳定。头孢菌素类药物的抗菌谱广、抗菌作用亦较强,尤以第三代头孢菌素为优。实验证明,就革兰氏阴性杆菌而言,β-内酰胺类抗生素的酶稳定和抗菌活性相关,酶稳定性差的抗菌活性亦差,酶稳定性好的抗菌活性亦强。各种β-内酰胺类抗生素对不同类型的β-内酰胺酶的稳定性可作为新药筛选的指标之一,结合体外抚菌活性试验,为临床合理选用抗生素提供了重要参考依据。