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目的：分离链霉菌SIPI-101菌株生物合成抗肿瘤活性的化合物。方法：优化发酵条件，进行大规模发酵；发酵液经离心，菌丝体在碱性条件下经过甲醇提取，乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析、结晶等步骤，分离获得活性化舍物SIPI-101-1；并测定其质谱、紫外光谱、核磁共振图谱等数据，并研究其生物学活性。结果：通过理化性质和图谱数据的分析，确定化合物SIPI-101-1的化学结构；生物活性研究发现其具有抗肿瘤活性。结论：活性化合物SIPI-101-1属于吲哚咔唑类生物碱，与文献报道的staurosporine结构一致。