辛伐他汀纳米脂质载体的制备及大鼠体内药动学

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采用乳化溶剂蒸发法制备辛伐他汀(1)纳米脂质载体(1-NLC),考察了其理化特性、在体肠吸收特性和大鼠体内药动学.结果表明,1-NLC平均粒径为(72.1±47.2)nm,包封率为(94.6±2.5)%,载药量为(5.78±0.57)%.在体肠吸收研究表明,与原药相比,1-NLC在十二指肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别提高了0.5、1.3和0.6倍.大鼠体内药动学研究表明,与1混悬液组相比,1-NLC组的1及其活性代谢物辛伐他汀酸的口服生物利用度分别为222%和269%.
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