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苦参碱和氧化苦参碱是传统中药———苦参的主要活性成分之一,具有广泛的药理学活性。苦参碱和氧化苦参碱能抑制肿瘤细胞增殖、诱导周期阻滞、促进细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抗肿瘤新生血管形成以及抑制肿瘤侵袭和转移等,同时也能逆转肿瘤的多药耐药性,并能增强临床上常用抗肿瘤化疗药物的抗肿瘤活性。复方苦参注射液、康艾注射液能减轻消化系统肿瘤患者化疗不良反应,改善患者生存质量。为进一步了解苦参碱和氧化苦参碱治疗消化系统肿瘤的相关研究进展,文章就苦参碱和氧化苦参碱治疗消化系统肿瘤作用机制及临床应用的研究进展作一综述。