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众所周知,“五项全能”运动是奥运会上的“保留曲目”,现代五项运动由“射击、击剑、游泳、马术和跑步”五个项目组成,全面考验了运动员的速度、耐力、技术等综合素质。而能够在此项运动中夺魁的选手也因此被认为是各项运动素质的集大成者。你知道吗?其实降糖药中也有“五项全能”选手,它就是即将在中国上市的利拉鲁肽。中华医学会内分泌学分会常委、解放军总医院内分泌科母义明教授这样评价这种新药:利拉鲁肽几乎具备了目前口服降糖药的所有共同优点,还兼具胰岛素的功效,其上市具有里程碑式的意义,不亚于胰岛素上市后对糖尿病治疗的影响。
五类口服降糖药各有所长
目前,常用的口服降糖药主要有五类。
磺脲类药物:主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,降糖效果好、力度大;
双胍类药物:主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道的吸收,由此达到降低血糖的作用,在降血糖的同时还能降低体重;
α葡萄糖苷酶抑制剂:能够竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶等的活性,降低餐后血糖效果好;
格列奈类:可以迅速促进胰岛素分泌,控制餐后血糖效果明显;
胰岛素增敏剂:能够提高对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,有效降低空腹及餐后血糖。
利拉鲁肽集五类药物之长
以上五类降糖药可谓是各有所长,而利拉鲁肽是一类全新的降糖药,之所以能够兼收上述五类药物的优势,是与其特别的作用机制分不开的。利拉鲁肽是全球首个生物合成的人GLP-1(胰高糖素样肽)类似物,这种药物可以将血糖智能调节到一个适合的水平,从而在降糖的同时避免出现低血糖的风险。简单地说,调节血糖靠胰岛素,胰岛素分泌的多少主要靠胰岛B细胞的功能调节,大多数患者就是因为胰岛B细胞的功能出了问题引起的糖尿病,而利拉鲁肽能够保护胰岛B细胞的功能调节,就像给胰腺安上了个开关。当体内血糖过高时,利拉鲁肽会“提示”胰腺释放胰岛素,而当血糖达到正常范围时则不再发出这样的信号,血糖便停留在平稳的范围,从而实现了“智能”降血糖的功效。这样的调节血糖方式更加接近于人体自身的调节,安全性更好。
同时,临床试验也发现,利拉鲁肽兼具了以往五类降糖药的优点,可谓“五项全能”:降糖效果好,有效降低空腹血糖、餐后血糖以及糖化血红蛋白;提高胰岛素的效率;通过改善血糖控制水平间接影响胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗;降糖的同时能够控制体重;具有较低的低血糖风险,让糖尿病患者安心用药。
这个“五项全能”降糖药还有一个让人惊喜的“表现”——可以改善B细胞功能。糖尿病的发展过程中,B细胞是逐渐减少的,到目前为止没有任何一种药物能让B细胞再生。动物试验显示,利拉鲁肽能让B细胞增加。同时,人体试验也显示,通过测胰岛素、胰岛素原、胰岛素反应等指标,发现利拉鲁肽能改善胰岛B细胞的功能。所以,从这个角度讲,利拉鲁肽是革命性药物,它让糖尿病医生和研究者看到了改变糖尿病进程的可能性。也正因此,糖尿病学界非常看好利拉鲁肽,认为其在未来一定是非常有希望的糖尿病治疗药物。
五类口服降糖药各有所长
目前,常用的口服降糖药主要有五类。
磺脲类药物:主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,降糖效果好、力度大;
双胍类药物:主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道的吸收,由此达到降低血糖的作用,在降血糖的同时还能降低体重;
α葡萄糖苷酶抑制剂:能够竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶等的活性,降低餐后血糖效果好;
格列奈类:可以迅速促进胰岛素分泌,控制餐后血糖效果明显;
胰岛素增敏剂:能够提高对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,有效降低空腹及餐后血糖。
利拉鲁肽集五类药物之长
以上五类降糖药可谓是各有所长,而利拉鲁肽是一类全新的降糖药,之所以能够兼收上述五类药物的优势,是与其特别的作用机制分不开的。利拉鲁肽是全球首个生物合成的人GLP-1(胰高糖素样肽)类似物,这种药物可以将血糖智能调节到一个适合的水平,从而在降糖的同时避免出现低血糖的风险。简单地说,调节血糖靠胰岛素,胰岛素分泌的多少主要靠胰岛B细胞的功能调节,大多数患者就是因为胰岛B细胞的功能出了问题引起的糖尿病,而利拉鲁肽能够保护胰岛B细胞的功能调节,就像给胰腺安上了个开关。当体内血糖过高时,利拉鲁肽会“提示”胰腺释放胰岛素,而当血糖达到正常范围时则不再发出这样的信号,血糖便停留在平稳的范围,从而实现了“智能”降血糖的功效。这样的调节血糖方式更加接近于人体自身的调节,安全性更好。
同时,临床试验也发现,利拉鲁肽兼具了以往五类降糖药的优点,可谓“五项全能”:降糖效果好,有效降低空腹血糖、餐后血糖以及糖化血红蛋白;提高胰岛素的效率;通过改善血糖控制水平间接影响胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗;降糖的同时能够控制体重;具有较低的低血糖风险,让糖尿病患者安心用药。
这个“五项全能”降糖药还有一个让人惊喜的“表现”——可以改善B细胞功能。糖尿病的发展过程中,B细胞是逐渐减少的,到目前为止没有任何一种药物能让B细胞再生。动物试验显示,利拉鲁肽能让B细胞增加。同时,人体试验也显示,通过测胰岛素、胰岛素原、胰岛素反应等指标,发现利拉鲁肽能改善胰岛B细胞的功能。所以,从这个角度讲,利拉鲁肽是革命性药物,它让糖尿病医生和研究者看到了改变糖尿病进程的可能性。也正因此,糖尿病学界非常看好利拉鲁肽,认为其在未来一定是非常有希望的糖尿病治疗药物。