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肿瘤微环境与肿瘤的发生发展密切相关,壳聚糖以其生物降解性和生物相容性而成为良好的纳米载体,现阶段纳米递送系统靶向的方法有主动和被动两种,由于被动靶向可致药物分布不均以及药物治疗浓度偏高等因素,主动靶向已成为研究主流。文章就肿瘤微环境中重要组分和壳聚糖递送系统的主动靶向作用等方面进行综述,总结了近年来以壳聚糖及其衍生物为基础的纳米传递系统主动靶向实体瘤微环境多个组分的应用进展,且展望了研究中一些尚待解决的问题。