1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷的合成及与DNA的相互作用研究

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zhi911

【摘要】

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通过控制反应条件，制备得到1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1，5，8-三氮杂环癸烷（2）-根据谱学数据确定目标化合物2的结构，应用DNA熔点温度测量和计算机模拟研究测定化合物2～4与DNA的结合能力．

【作者】

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李涛吴晓军梁峰熊小琴杨利周泱泱吴成泰

【机构】

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华中科技大学同济医学院附属同济医院眼科,武汉大学化学与分子科学学院

【出处】

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有机化学

【发表日期】

：

2011年1期

【关键词】

：

大环多胺断裂DNA 相互作用抗肿瘤活性

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通过控制反应条件，制备得到1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1，5，8-三氮杂环癸烷（2）-根据谱学数据确定目标化合物2的结构，应用DNA熔点温度测量和计算机模拟研究测定化合物2～4与DNA的结合能力．结果显示羟基和对甲苯磺酰基的引入有利于化合物2与DNA的结合．在37℃生理条件作用下，不需要金属离子辅助，大环配体2可使超螺旋型pBR322DNA断裂，同时得到切口开环型和线形DNA．并且，化合物2对肺癌细胞有选择性抑制作用．因此，这种先导化合物可以用于人工核酸酶及抗肿瘤药物设计．

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