【摘 要】
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通过2-膦酰基丙酸酯与3-苄基环已酮进行Wittig-Horner反应构成酮洛芬(1)的丙酸侧链,继而氧化水解而成。 2-环己烯酮(2)与氯苄格氏试剂在Cu_2Cl_2催化下生成1,4-添加物3。3与
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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通过2-膦酰基丙酸酯与3-苄基环已酮进行Wittig-Horner反应构成酮洛芬(1)的丙酸侧链,继而氧化水解而成。 2-环己烯酮(2)与氯苄格氏试剂在Cu_2Cl_2催化下生成1,4-添加物3。3与2-膦酰基丙酸乙酯[由2-溴丙酸乙酯与亚膦酸三乙酯(EtO)_p)制得]反应得4。4与Ac_2O-浓H_2SO_4在HOAC中加热芳构化得5。5用氯铬酸吡啶鎓盐氧化成6,最后经CH_3OH-20％NaOH水解、酸化得1。
The Wittig-Horner reaction of 2-phosphonopropionate with 3-benzylcyclohexanone results in the propionic acid side chain of ketoprofen (1), which is then oxidatively hydrolyzed. 2-Cyclohexenone (2) with Benzylidene Grignard Reacts with Cu_2Cl_2 to Produce 1,4-Additions 3.3 with Ethyl 2-Phosphonopropionate [Prepared from Ethyl 2-Bromopropionate and Phosphine Acid ethyl ester (EtO) _p)] obtained 4.4 with Ac_2O-concentrated H_2SO_4 in HOAC heating aromatization 5.5 with pyridinium chlorochromate into 6, and finally by CH_3OH-20% NaOH hydrolysis, acidification 1.
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