川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂的研制及体外释放考察

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目的:制备川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂,并考察其理化性质及体外释药行为。方法:通过溶解度考察和绘制伪三元相图,进行微乳处方筛选与优化;通过粘度测定筛选凝胶基质的用量;对微乳凝胶的微观形态、粒径、p H值、含量及体外释放进行评价。结果:微乳凝胶的最优处方为:0.9%川陈皮素、0.8%中碳链三甘酯、31.5%聚氧乙烯-35-蓖麻油、10.5%聚乙二醇-400、0.3%去乙酰结冷胶,其微乳及微乳凝胶粒径均小于50 nm,p H值6.64±0.20,药物含量为8.665 mg/m L,微乳凝胶剂12 h的积累释药率为84%,且符合Higuchi方程。结论:所制备的川陈皮素微乳凝胶剂可提高其药物溶解度并具有一定的缓释特性,可作为鼻腔给药载体。 Objective: To prepare nobiletin microcapsule ion sensitive gel and investigate its physicochemical properties and in vitro release behavior. Methods: Through the study of solubility and pseudo-ternary phase diagram, the formulation and optimization of microemulsion prescription were studied. The amount of gel matrix was screened by viscosity measurement. The micro-morphology, particle size, p H value, Release for evaluation. Results: The optimal formulation of microemulsion gel was 0.9% nobiletin, 0.8% medium chain triglyceride, 31.5% polyoxyethylene-35-castor oil, 10.5% polyethylene glycol-400, 0.3% Acetyl gellan gum, the microemulsion and microemulsion gel particle size of less than 50 nm, p H value of 6.64 ± 0.20, the drug content of 8.665 mg / m L, microemulsion gel 12 h cumulative release rate of 84 %, And consistent Higuchi equation. CONCLUSION: The nobiletin microcapsule gel can improve its drug solubility and has certain sustained-release properties, which can be used as nasal delivery carrier.
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