Study on synthesis and distribution in vivo of 5-Fu-cholic acid conjugate

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A series of hepatic targeting drugs,5-Fu-cholic acid conjugate T_1-T_5,were synthesized.5-Fu and cholic acid was selected as starting material,after N-hydroxymethylation,condensation,hydrogenolysis to obtain carboxylated 5-Fu 5a-e.Carboxylated 5-Fu 5a-e were condensated with intermediate 3-hydroxyethyl cholic acid benzyl ester 6 to get 7a-e,7a-e were deprotected to get T_1- T_5. A series of hepatic targeting drugs, 5-Fu-cholic acid conjugate T_1-T_5, were synthesized.5-Fu and cholic acid was selected as starting material, after N-hydroxymethylation, condensation, hydrogenolysis to obtain carboxylated 5-Fu 5a-e .Carboxylated 5-Fu 5a-e were condensed with intermediate 3-hydroxyethyl cholic acid benzyl ester 6 to get 7a-e, 7a-e were deprotected to get T_1-T_5.
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