【摘 要】
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本文采用乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)包裹磷酸钙质粒DNA纳米复合物(CaPi-pDNA)得到具有壳核结构的磷酸钙/pDNA PLGA纳米粒(CS-pDNA-CaPi-PLGA-NPs),对其体外相关性质进行了初
【机 构】
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四川大学华西药学院,四川大学肿瘤生物治疗国家重点实验室,
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本文采用乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)包裹磷酸钙质粒DNA纳米复合物(CaPi-pDNA)得到具有壳核结构的磷酸钙/pDNA PLGA纳米粒(CS-pDNA-CaPi-PLGA-NPs),对其体外相关性质进行了初步评价,并在形态、粒径、ζ电位、载药量、包封率、在介质中粒径的变化、抗核酸酶降解能力、体外释放性能、细胞毒性及细胞转染效率等方面与嵌入型磷酸钙/pDNA复合物的纳米粒(embedded-pDNA-CaPi-PLGA-NPs)进行了比较。结果表明:所制备的CS-pDNA-CaPi-PLGA-NPs外观圆整光滑,呈类球形,大小均匀,平均粒径为(155±4.5)nm,zeta电位为(0.38±0.1)mV,包封率为(80.56±2.5)%,载药量为(1.16±0.04)%,在介质中稳定性较好,抗核酸酶降解能力强,并具有缓释效果,体外转染效率在转染后72 h达到(24.66±0.46)%,显著优于裸质粒[(0.33±0.04)%,P<0.01]与普通PLGA纳米粒[(1.5±0.07)%,P<0.01],且持续作用时间较embedded-pDNA-CaPi-PLGA-NPs更长,细胞的毒性显著低于聚乙烯亚胺(PEI)。以上结果提示CS-pDNA-CaPi-PLGA-NPs是一种极富潜力的非病毒类基因传递载体。
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