人右胃网膜动脉的功能性α1-肾上腺素受体亚型(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:wenpeson
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目的:研究人右胃网膜动脉(RGA)中介导收缩的功能性α_1-肾上腺素受体(α_1-AR)亚型。方法:离体血管收缩功能实验。结果:在RGA中α_2-AR选择性拮抗剂育亨宾、α_1-AR选择性拮抗剂哌唑嗪及α_(1A)-AR选择性拮抗剂RS17053和5-MU,α_(1D)-AR选择性拮抗剂BMY7378和α_(1A)-与α_(1B)-AR选择性拮抗剂WB4101拮抗NE引起收缩效应的pA_2值分别为6.82±0.28、9.77±0.22、8.42±0.22、8.42±0.22、6.84±0.32和8.88±0.20,斜率分别为1.12±0.40、0.90±0.22、0.93±0.22、0.88±0.18、1.05±0.17、1.15±0.16。α_1-AR选择性拮抗剂的pA_2值与这些拮抗剂在表达α_(1A)-、α_(1B)-、α_(1D)-AR的细胞株上得出的pK_i值之间的相关系数分别为0.95、0.82和0.42。用α_(1B)-、α_(1D)-AR的不可逆选择性拮抗剂氯乙基可乐定(CEC)预处理RGA前后,NE的pD_2值分别为5.9±0.5和5.6±0.6,最大收缩分别为(8.9±3.2)g和(8.0±3.2)g,差异无显著性。结论:在RGA中NE引起的收缩效应主要由α_(1A)-AR介导,而α_(1B)-AR和α~(1D)-AR均不参与收缩效应。 AIM: To investigate the functional α_1-adrenergic receptor (α_1-AR) subtype that mediates contraction in human right gastric retinal artery (RGA). Methods: Isolated vasoconstrictive function test. Results: In the RGA, α2-AR selective antagonist yohimbe, α1-AR selective antagonist prazosin and α1A -AR selective antagonist RS17053 and 5-MU, α1D-AR selection The pA_2 values ​​of contractile effect induced by antagonistic agents BMY7378 and α_ (1A) - and α_ (1B) -AR selective antagonist WB4101 were respectively 6.82 ± 0.28,9.77 ± 0.22,8.42 ± 0.22,8.42 ± 0.22,6.84 ± 0.32 and 8.88 ± 0.20, with slopes of 1.12 ± 0.40, 0.90 ± 0.22, 0.93 ± 0.22, 0.88 ± 0.18, 1.05 ± 0.17, 1.15 ± 0.16, respectively. The correlation coefficients between the pA_2 values ​​of α_1-AR selective antagonists and the pK_i values ​​of these antagonists on α_ (1A) -, α_1 (1B) - and α_ (1D) -AR cell lines were 0.95, 0.82 and 0.42. The pD_2 values ​​of NE before and after RGA pretreatment with α_ (1B) -, α_ (1D) -AR irreversible selective antagonist chloroethyl clonidine (CEC) were 5.9 ± 0.5 and 5.6 ± 0.6, respectively. The maximum contractions were (8.9 ± 3.2) g and (8.0 ± 3.2) g, the difference was not significant. CONCLUSION: The contractile effect induced by NE in RGA is mainly mediated by α 1A 1A, while α 1B 1B and -D 1 -AR are not involved in contractile effect.
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