【摘 要】
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由于氟喹诺酮的7-位取代基与该类药物的抗菌谱、生物利用度和不良反应等密切相关,因此对传统氟喹诺酮7-位取代基进行结构修饰是寻找新型氟喹诺酮类抗菌剂的重要途径。鉴于众
【机 构】
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衢州学院化工系,浙江工业大学药学院制药工程教育部重点实验室
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由于氟喹诺酮的7-位取代基与该类药物的抗菌谱、生物利用度和不良反应等密切相关,因此对传统氟喹诺酮7-位取代基进行结构修饰是寻找新型氟喹诺酮类抗菌剂的重要途径。鉴于众多芳磺酰硫脲衍生物的抗真菌,抗病毒和抗细菌等广谱生物活性,利用药物设计中的拼合原则,以芳磺酰异硫氰酸酯分别与诺氟沙星和环丙沙星的7位哌嗪基反应,设计合成了10个新型氟喹诺酮类衍生物,利用核磁共振和红外光谱等进行了结构表征,并进行了初步体外抗菌活性测定,结果表明,以芳磺酰异硫氰酸酯对诺氟沙星的7位哌嗪基进行修饰能增强该类药物的体外抗菌活性。
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