【摘 要】
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碘普罗胺是一种常用的碘造影剂。以3—氨基—5—[[（2,3—二羟基丙基）氨基]羰基]苯甲酸为起始原料，通过6步反应合成常用的碘化造影剂碘普罗胺。将S-1碘化后，将所得的三酰中间体M-1进行O-Ac保护，随后进行酰胺化，生成2-甲氧基乙酰基。然后通过酸性氯化物中间体M-4实现第二次酰胺化。最后，使用NaOH水溶液将两个乙酰保护基团水解断裂。再经过大孔吸附树脂和阴阳离子树脂对反应液进行一次纯化，得到碘
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碘普罗胺是一种常用的碘造影剂。以3—氨基—5—[[（2,3—二羟基丙基）氨基]羰基]苯甲酸为起始原料，通过6步反应合成常用的碘化造影剂碘普罗胺。将S-1碘化后，将所得的三酰中间体M-1进行O-Ac保护，随后进行酰胺化，生成2-甲氧基乙酰基。然后通过酸性氯化物中间体M-4实现第二次酰胺化。最后，使用NaOH水溶液将两个乙酰保护基团水解断裂。再经过大孔吸附树脂和阴阳离子树脂对反应液进行一次纯化，得到碘普罗胺粗品，然后在乙醇溶剂中重结晶进一步纯化。该方法6步反应的总收率为25.6%。同时合成产物经核磁共振氢谱（~1H-NMR）结构确证。该合成工艺简单易操作，适合应用于工业化生产。该合成工艺简单、易操作，不使用昂贵原料，适合应用于工业化生产。
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