新抗疟药M6407的合成

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本文作者于1964年用二分子四氢吡咯与一分子4-(对羟苯基)氨基-7-氯喹啉进行mannich反应,合成了当时未见文献报道的新抗疟药7-氯-4-(3′,5′-双四氢吡咯-1-次甲基-4′-羟苯基)-氨基喹啉(Ⅰ),简称M 6407,它的合成是从下列事实得到启示和根据的:一、国外报道吡咯喹(Ⅱ)的毒性低于氯喹(Ⅲ)。二、我所原疟疾研究室报道,环喹(Ⅳ)由于 In 1964, the author used mannich reaction between two molecules of tetrahydropyrrole and a molecule of 4- (p-hydroxyphenyl) amino-7-chloroquinoline to synthesize a new antimalarial drug 7-chloro-4- (3 ’, 5’-bistetrahydropyrrole-1-methyne-4’-hydroxyphenyl) -aminoquinoline (Ⅰ), abbreviated as M 6407, whose synthesis is enlightened and based on the following facts: First, foreign reports pyrqlaquine (Ⅱ) toxicity lower than chloroquine (Ⅲ). Second, I reported the original malaria laboratory, Central Qu (Ⅳ) due
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