【摘 要】
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目的 :寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain)的小分子抑制剂。方法 :根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N′ 双取代脲为先导结构 ,设计并合成了 2
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,School of Pharmacy,University of California,School of Pharmacy,University of California
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目的 :寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain)的小分子抑制剂。方法 :根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N′ 双取代脲为先导结构 ,设计并合成了 2 1个未见文献报道的双取代脲衍生物 ,确证了它们的化学结构 ,测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50 值。结果 :生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性 ,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ1 7的活性与对照药tf 175相当
Objective: To find a small molecule inhibitor of Cruzain. Methods: According to the results of computer simulation on the structure of Cruzain, 21 N, N ’-disubstituted ureas were used as the lead structure to design and synthesize 21 biuret derivatives which have not been reported in the literature. Their chemical structures were confirmed. The IC50 value of compounds inhibiting in vitro inhibition of Cruzain was determined. Results: The bioassay results showed that the compounds synthesized inhibited the activity of Cruzain to some extent. The activities of compounds Ⅳ8, Ⅳ9 and Ⅳ1 7 were comparable to those of the control drug tf 175
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