【摘 要】
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目的在本实验中,以生物可降解和生物相容性良好的聚乳酸(PLA)或乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载体材料制备含有雌二醇药物的缓释微球,考察在制备过程中水溶性更强的四氢呋喃的加
【机 构】
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沈阳药科大学药剂教研室,北京博泰康宁医药有限公司
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目的在本实验中,以生物可降解和生物相容性良好的聚乳酸(PLA)或乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载体材料制备含有雌二醇药物的缓释微球,考察在制备过程中水溶性更强的四氢呋喃的加入对微球性质的影响.方法以乙酸乙酯和四氢呋喃为有机溶剂、采用乳化-溶剂萃取法制备含药微球,分别从成球性、粒径、包封率和体外释药等方面,进行制备工艺研究以及微球相关性质的研究.结果在乙酸乙酯中加入四氢呋喃,使包封率降低,但在乙酸乙酯体积比大于50%时,增加四氢呋喃的用量对包封率无明显影响.相同条件下,在考察范围内,粒径随四氢呋喃用量比例的增大而增大,而载体的性质和微球含药量是影响微球释药的主要因素.结论尽管在制备过程中的油相中加入了水溶性更强的四氢呋喃,但是通过控制制备工艺和条件,仍然可以得到球形态好、有适当粒径分布范围、载药量高并且突释程度小的雌二醇生物可降解缓释微球.
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