为提高鼻腔给药后脑内药物浓度,本文探讨了以脂质体、β-环糊精包合物和磷脂复合物为黄芩苷载药体系的体外离体动物鼻黏膜渗透性及鼻腔毒性。采用猪、羊、兔鼻黏膜,以体外扩散池装置进行鼻黏膜渗透实验,HPLC法测定接受池中药物累积渗透量,以表观渗透系数为评价标准,考察脂质体、β-环糊精包合物及磷脂复合物载药系统对黄芩苷在离体动物鼻黏膜的透过性,从而筛选出黄芩苷经鼻给药最佳载药形式;采用在体法考察黄芩苷及其磷脂复合物对蟾蜍上颚黏膜纤毛运动的影响和大鼠鼻黏膜长期毒性。3种黄芩苷载药体系的表观渗透系数均明显高于黄芩苷(P<0.05),滞后时间也比黄芩苷短,提示3种载药载体均可提高黄芩苷的鼻黏膜渗透性,同时磷脂复合物的表观渗透系数明显高于脂质体和环糊精包合物,表明黄芩苷磷脂复合物鼻黏膜渗透性明显优于另外两种载药体系(P<0.05)。黄芩苷磷脂复合物对纤毛运动无影响,对大鼠鼻黏膜也无明显刺激性。结果表明,磷脂复合物为黄芩苷经鼻给药最佳载药形式,能明显提高其鼻黏膜渗透性,对鼻黏膜无毒性,可用于鼻腔给药。