孤啡肽(Orphanin-FQ)─—新发现的内阿片肽及其受体

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孤啡肽(Orphanin-FQ)是最近发现的一个17肽,其结构与已知的内阿片肽,尤其是强啡肽A类似;但具有明显不同的药理学特性:与经典的阿片受体(μ、δ和)结合能力很弱,而与阿片受体家族中的一个新成员——“孤儿受体”(orphanreceptor)结合能力很强,因而认为是该受体的天然配基.孤啡肽脑室注射可使小鼠痛觉过敏,运动减少.孤啡肽受体是阿片受体家族中的新成员,属于G蛋白偶联受体,与经典的阿片受体配基亲和力均很弱.该受体激活后介导对腺苷酸环化酶活力的抑制.
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