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蛋白酶体是存在于所有真核细胞中的多功能催化蛋白酶,是细胞蛋白质降解通路中最主要的组成部分,是许多细胞调节信号的中心通道,因而成为药物治疗的新目标。PS341是蛋白酶体有效的选择性抑制药。在体外和小鼠异基因移植的研究中,PS-341表现了抗多种肿瘤的活性,包括骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌等。药效学分析表明蛋白酶体抑制药的抑制作用有剂量依赖性和可逆性。I期临床试验中,PS-341在治疗多种肿瘤时表现了较好耐受性。治疗难治性多发性骨髓瘤、CLL和实体瘤的Ⅱ期临床试验正在进行,并