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许多研究证明,某些具有迈克尔反应活性的化合物对于肿瘤细胞中靶点蛋白作用的化学生物学物质基础通常源于其对后者进行的化学共价修饰,从而破坏了后者正常的生物学功能并且诱导肿瘤细胞死亡。鉴于质谱法已成为研究化学小分子与生物分子共价修饰作用的一种主流手段,本文将主要综述如何采用药物分析学中的重要技术手段——质谱法进行抗肿瘤靶点蛋白的外源性化学修饰研究。