【摘 要】
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鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-
【机 构】
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河北大学药学院河北省药品质量控制重点实验室,河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室,
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鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-硫色满酮,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,最终合成了14个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。目标化合物的结构均由核磁共振氢谱（1H NMR）、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱（HR-MS）确证。采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定。测试结果表明,化合物3a和3c对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌的最小抑菌浓度分别达到8μg·mL-1和16μg·mL-1,均优于阳性对照药物氟康唑。化合物3e对玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵。化合物3b对玉米小斑病菌的抑制活性优于阳性对照药物多菌灵。
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