【摘 要】
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自组装多肽是指能够在一定条件下,通过π-π堆积、静电相互作用等分子间作用力,形成组装体的多肽类材料.此类材料具有良好的生物相容性和可控性,能够形成颗粒、纤维和凝胶等纳米结构,发挥特定的形貌学功能,广泛应用在生物医学等领域.为了满足药物递送、疾病诊疗等需求,需要在多肽上进行修饰.由于多肽的组装特性及其自身的生物功能,修饰后的组装肽在组装能力和生物医学应用方面更具有优势,所以如何进行自组装肽的功能化修饰一直是研究热点.多肽修饰位点一般在两端的羧基和氨基,以及氨基酸侧链上的活性基团.为了降低修饰难度或避免影响目
【机 构】
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天津大学化工学院 天津300350;国家纳米科学中心 中国科学院纳米生物效应与安全性重点实验室 北京100190;天津大学化工学院 天津300350;国家纳米科学中心 中国科学院纳米生物效应与安全性重
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自组装多肽是指能够在一定条件下,通过π-π堆积、静电相互作用等分子间作用力,形成组装体的多肽类材料.此类材料具有良好的生物相容性和可控性,能够形成颗粒、纤维和凝胶等纳米结构,发挥特定的形貌学功能,广泛应用在生物医学等领域.为了满足药物递送、疾病诊疗等需求,需要在多肽上进行修饰.由于多肽的组装特性及其自身的生物功能,修饰后的组装肽在组装能力和生物医学应用方面更具有优势,所以如何进行自组装肽的功能化修饰一直是研究热点.多肽修饰位点一般在两端的羧基和氨基,以及氨基酸侧链上的活性基团.为了降低修饰难度或避免影响目标分子的生物活性,可以通过连接单元来修饰某些功能基团.因此根据修饰方法可以分为直接修饰和间接修饰.综述了近期自组装多肽的功能化修饰方法及相关应用.
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作为多种药物和天然产物的核心骨架结构,C-3位五元螺环吲哚酮衍生物在生物医药领域具有广泛的应用前景,实现该类化合物的高效不对称合成一直是有机化学家的研究热点.综述了近年来利用催化分子内反应、分子间反应和三组分反应不对称合成C-3位五元螺环吲哚酮衍生物的研究进展,并对该领域的未来发展方向进行了展望.
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钯催化的Suzuki-Miyaura偶联反应是目前应用最广泛的合成方法之一.它以卤化物和有机硼化物作为原料,可以高效地构建碳碳键.有机硼化物不仅具有转金属活性,而且与其它主族金属有机试剂相比具有化学性质稳定、安全低毒及合成方法多样的特点.Suzuki-Miyaura偶联反应具有反应条件温和、转化高效和底物普适性广等突出优势,是合成化学研究者构建C—C键的优先选择,而且它已在工业合成领域中被广泛应用.Suzuki-Miyaura偶联反应的快速发展与广泛应用离不开机理研究的进步.近三十年里,诸多研究者设计并开
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