胆碱酯酶抑制剂(ChEI)的临床药动学

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药动学的基本性质吸收和口服生物利用度:在健康受试者和肌无力病人,对一些可逆性胆碱酯酶抑制药(ChEI)的单剂量和维持量治疗期间的口服吸收已进行许多研究。口服60mg 单剂量吡斯的明1~2h 后,血药浓度峰值为40~60μg/1。摄入食物可使血浓度达峰时间延迟约90min,但药-时曲线下面积(AUC)不受影响。口服30mg单剂量新斯的明后,血药浓度则低得多,为1~5μg/1。吡斯的明和新斯的明的口服生物利用度分别为10~20%和1~2%,可以认为,这些强亲水性化合物的生物利用度低的原因,主要是吸收度低。然而,鉴于新斯的明和吡斯的明可迅速水解,故也必须考虑它们在血液中水解和在肝中转化为代谢产物。在一些研究中,于口服吡斯的明后,不同时 Basic Properties of Pharmacokinetics Absorption and Oral Bioavailability: The oral absorption of certain reversible cholinesterase inhibitors (ChEIs) in the healthy subjects and in patients with myasthenia gravis during oral administration of a number of reversible cholinesterase inhibitors (ChEIs) has been performed the study. After oral administration of a single dose of 60mg mosquito Ming 1 ~ 2h, the peak plasma concentration of 40 ~ 60μg / 1. Ingestion of food delayed blood flow for about 90 minutes, but the area under the drug-time curve (AUC) was unaffected. Oral administration of 30mg single dose of neostigmine, the plasma concentration is much lower, for 1 ~ 5μg / 1. The oral bioavailability of pyridostigmine and neostigmine is 10 to 20% and 1 to 2%, respectively. It is believed that the low bioavailability of these strongly hydrophilic compounds is mainly due to their low absorption. However, given the rapid hydrolysis of neostigmine and praziquantel, they must also be considered for their ability to hydrolyze in the blood and to metabolites in the liver. In some studies, after oral administration of praziya, not at the same time
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