建立给予CQ止痛复方（Chuanxiong Qingfengteng Mixture, CQM）后大、小鼠血浆、脑组织及细胞液等生物样品中青藤碱和川芎嗪的UHPLC-UV定量分析方法，并研究这两种组分的脑通透性。分析方法经选择性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等考察确证适合以上生物样品中青藤碱和川芎嗪的测定。大鼠和小鼠静脉注射CQM，5 min～2 h在脑脊液和脑组织均能检测到青藤碱和川芎嗪，且脑组织与脑脊液的浓度具有强烈的相关性（Pearson’s R＞0.86，P＜0.001）；其中，川芎嗪的脑组织/血浆分配系数高于青藤碱。血浆游离分数青藤碱为78.92%，川芎嗪为34.07%，且在各自浓度范围内血浆蛋白结合率无明显依赖性。Caco-2细胞孵育CQM，青藤碱和川芎嗪在细胞单层膜上表观渗透系数(P_app)分别为1.30和3.64 × 10^-6 cm·s^-1，属中通透性和高通透性化合物；联用P-糖蛋白（P-gp）抑制剂后，各组分P_app均未增加。上述结果表明CQM各组分能快速通过血脑屏障；川芎嗪的脑通透性高于青藤碱；各组分的跨膜转运可能不受P-gp等外排转运体的影响。所有动物实验过程和动物关怀均遵守中华人民共和国《实验动物管理条例》，并得到中国中医科学院医学实验中心伦理委员会的批准。