【摘 要】
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蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-
【机 构】
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遵义医科大学 药学院,贵州 遵义 563000
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蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酸(中间体Ⅱ),最后,中间体Ⅱ和不同胺经N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合,制备了15个目标化合物,经1HNMR、13CNMR和MS对目标物进行了确证.体外抗菌活性测试结果表明,该类衍生物呈现潜在的抗菌活性,大多化合物的抗菌活性优于蛇床子素,部分化合物有较优的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性.其中,以(E)-N-(4-三氟甲基苄基)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酰胺(Ⅲo)的抗MRSA活性最好,最小抑菌质量浓度为64 mg/L,远优于对照药苯唑西林(256 mg/L).
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