Droloxifene对转移性乳癌患者的Ⅰ期临床研究

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Droloxifene(屈洛昔芬)系一种新型非甾体抗雌激素。临床前研究表明,其对雌激素受体亲和力为他莫昔芬的10~64倍。本品对大鼠子宫雌激素作用较弱,而抗雌激素作用较强,因而治疗指数更高。与他莫昔芬相比,本品对于雌激素受体呈阳性的人乳癌细胞生长抑制作用更强,对S相分位 Droloxifene is a novel nonsteroidal antiestrogen. Preclinical studies have shown that its affinity for the estrogen receptor is 10-64 times that of tamoxifen. This product has a weaker effect on rat uterine estrogen, and anti-estrogen has a stronger effect, so the treatment index is higher. Compared with tamoxifen, this product is more potent against the growth of human breast cancer cells that are positive for estrogen receptors.
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