茶碱并四唑类衍生物的设计合成以及抗惊厥活性的研究

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寻找高效的潜在抗癫痫药物,设计合成系列目标化合物并测定其抗惊厥活性。以8-氯茶碱为起始原料,经取代、肼代和环合3步反应合成目标化合物,并采用最大电惊厥法对所合成化合物进行抗惊厥活性的测定。所有合成化合物结构经1HNMR和13CNMR进行确证。其中,4-正壬烷-6,8-二甲基-4H-苯并[4,5]咪唑并[1,2-d]四唑-5,7(6H,8H)-二酮的抗惊厥活性最强,其ED50为22.38 mg/kg,具有潜在的抗癫痫活性。
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