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口服避孕药的原理,一般是通过丘脑下部促性腺激素释放因子控制脑垂体促性腺激素的分泌,从而抑制卵巢的排卵功能;有的改变宫颈粘液粘稠度,使其分泌明显减少,并变得粘稠而混浊,不利于精子穿透;有的是改变子宫内膜的状况,使它不能按自然变化规律发展,既有增生期变化又有分泌期改变,这种发育不良的子宫内膜不适宜受精卵着床等等。尽管作用机理相当复杂,但是归根结底就是改变体内性激素的代谢。所以,口服避孕药的应用是十分讲究剂量与用法的。