疟疾是一种由疟原虫属寄生虫引起的严重威胁人类生命健康的虫媒传染病,其中恶性疟原虫和间日疟原虫是最主要的2种致病疟原虫。全球约一半人口有罹患疟疾的风险,每年新增约2亿感染病例,数十万人因此丧命。目前,对疟疾的防治仍然主要依靠传统的喹啉类、叶酸拮抗剂和青蒿素类药物,而耐药性的产生使得这些药物的疗效逐年下降。近50年来,鲜有抗疟疾新药上市,药物化学家任重道远。尽管如此,科学家通过不懈努力发展了多种抗疟疾新药的研发策略,其中将两个或两个以上药效团糅合到一个分子中的杂合策略引起了药物化学家的普遍关注。通过对该策略进行深入研究,可能会获得可作用于疟原虫不同发展阶段的具有双重或多重作用机制的抗疟疾新药,以从根本上消除此疾病。本文综述了近年来所发展的抗疟疾新药的研发策略,旨在为寻找抗疟疾新候选物提供理论依据。