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三氧化二砷（Arsenic trioxide，As2O3）是中药砒霜的主要成分，有剧毒。既是一种致癌剂，又是一种广谱的抗癌药物。As2O3的抗肿瘤机制主要通过诱导肝癌细胞凋亡、选择性细胞毒作用及抗肿瘤血管形成等，不仅对白血病有效，而且对原发性肝、胆癌等实体肿瘤都有一定疗效。但其实验研究结果与临床疗效却存在着较大差距，如何通过与其他化疗药物的联合应用或多途径、多靶点导向治疗，达到减毒增效的目的．已成为当前研究的热点。