【摘 要】
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首先以外消旋文斯内酰胺为底物转化为外消旋N-羟甲基文斯内酰胺(N-羟甲基-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮),然后在有机相中利用脂肪酶催化拆分N-羟甲基文斯内酰胺,得到(1S,4R
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首先以外消旋文斯内酰胺为底物转化为外消旋N-羟甲基文斯内酰胺(N-羟甲基-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮),然后在有机相中利用脂肪酶催化拆分N-羟甲基文斯内酰胺,得到(1S,4R)-N-羟甲基文斯内酰胺,最后转化为(1S,4R)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮,即(1S,4R)-文斯内酰胺(Scheme1-3)。目的是提高脂肪酶的活性与立体选择性,缩短反应时间,获得高旋光纯的文斯内酰胺。
The racemate was first converted to racemic N-methylolvneslactam (N-hydroxymethyl-2-azabicyclo [2.2.1] hept-5-ene-3- Ketone) followed by lipase-catalyzed resolution of N-methylsulfenamide in the organic phase to give (1S, 4R) -N-methylol valerolactam and finally to (1S, 4R) 2-Azabicyclo [2.2.1] hept-5-en-3-one, ie (1S, 4R) -Vancenslactam (Scheme 1-3). The purpose is to improve the lipase activity and stereoselectivity, shorten the reaction time, to obtain a highly optically pure Vancelactam.
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