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纳洛酮（naloxone）为羟二氢吗啡酮的衍生物，其化学结构与吗啡相似，仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代，6位羟基变为酮基，而它的药理作用却与吗啡相反，是阿片受体的特异性拮抗剂，它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡佯物质的作用，实现其药效。