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20世纪80年代末出现的H+/K+-ATP酶抑制剂又名质子泵抑制剂(protonpump inhibitor,PPI),具有比H2-受体拮抗剂更强的抑制胃酸分泌作用,对溃疡的治愈率更高,速度更快。质子泵抑制剂主要有ATP-拮抗剂和K+-拮抗剂两类,ATP-拮抗剂为不可逆PPI,而K+-拮抗剂为可逆PPI。现有5个不可逆PPI上市,它们是奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷贝拉唑(rabeprazole)和依索拉唑(esomeprazole),均为苯并咪唑.取代吡啶结构。本文以奥美拉唑和泮托拉唑为例,介绍了5-取代-1H-苯并咪唑-2-硫醇(1)与2-氯甲基-3,4,5-三取代吡啶盐酸盐(2)缩合,形成硫醚键,再经氧化反应生成亚磺酞基,得到目标物的过程。