【摘 要】
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分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和阿奇霉素为原料,设计并合成了22个阿奇霉素4’’-取代酰基肼基甲酸酯及4’’-取代酰基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结
【机 构】
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上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和阿奇霉素为原料,设计并合成了22个阿奇霉素4’’-取代酰基肼基甲酸酯及4’’-取代酰基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性金黄色葡萄球菌和肠球菌抗菌活性良好,部分化合物对革兰阳性表皮葡萄球菌、丙型链球菌和革兰阴性福氏志贺菌也有较强的抗菌活性。
Azithromycin 11,12-cyclic boronate ester and azithromycin as raw materials were designed and synthesized 22 azithromycin 4 ’- substituted acyl carbazate and 4’ ’- Substituted acyl carbazate-11,12 Cyclocarbonate derivatives. In vitro antibacterial activity test results show that most of the compounds obtained on Gram-positive Staphylococcus aureus and enterococci antibacterial activity was good, some of the compounds against Gram-positive Staphylococcus epidermidis, C streptococci and Gram-negative Bacteria also have strong antibacterial activity.
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