目的研究0.3%左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液滴眼后的药代动力学行为以及与同质量浓度普通处方比较相对生物利用度。方法采用新西兰大白兔,实验组双侧眼分别准确滴入0.3%的左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液50μl,对照组双侧眼分别准确滴入0.3%盐酸左氧氟沙星滴眼液50μl,分别于不同时间取泪液、角膜与房水对其定量,药物质量浓度采用反相高效液相色谱法(HPLC)测定。药代动力学参数采用3p87药代动力学软件计算拟合求得。结果反相HPLC法可以将左氧氟沙星同其他杂质很好分离,最低定量质量浓度为0.05μg/m l,在组织中平均回收率为76.35%。测定0.3%的左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液与对照组给药后泪液药物半衰期分别为8.27、7.81 m in,角膜消除相半衰期为146.38、128.31 m in,房水消除半衰期为59.78、51.82 m in。房水达峰质量浓度分别为1.621、0.995μg/m l。药物的泪液、角膜和房水质量浓度-时间曲线下面积AUC0-240分别是对照组的1.8、1.6和1.9倍。结论0.3%左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液同对照组比较,其相对生物利用度显著提高。