【摘 要】
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为了探究天然高异黄酮杜鹃兰酮的合成及其眼用制剂制备工艺,本研究以4,3-二苄氧基-2,3,4-三甲氧基-6-羟基二氢查尔酮为原料,通过关环,催化氢化脱苄基得到了二甲基杜鹃兰酮。以碘代三甲硅烷作为去甲基化试剂,在温和的条件下实现了杜鹃兰酮5位的选择性去甲基化。最终以36.3%的总收率制备了杜鹃兰酮。并摸索了杜鹃兰酮脂质体的制备工艺,初步确定胆固醇与大豆磷脂质量比为1:8,脂质用量为34:1时为包封率与载药量协调的最佳工艺。
【基金项目】
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陕西省教育厅专项科研计划项目(项目编号:19JK0772)。
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为了探究天然高异黄酮杜鹃兰酮的合成及其眼用制剂制备工艺,本研究以4,3-二苄氧基-2,3,4-三甲氧基-6-羟基二氢查尔酮为原料,通过关环,催化氢化脱苄基得到了二甲基杜鹃兰酮。以碘代三甲硅烷作为去甲基化试剂,在温和的条件下实现了杜鹃兰酮5位的选择性去甲基化。最终以36.3%的总收率制备了杜鹃兰酮。并摸索了杜鹃兰酮脂质体的制备工艺,初步确定胆固醇与大豆磷脂质量比为1:8,脂质用量为34:1时为包封率与载药量协调的最佳工艺。
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