21-氯代达哪唑及其C_6-脱氢物的合成

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达哪唑(danazol)国产品名炔睾醇(Ⅲa),是治疗子宫内膜异位症的药物,并具有多方面的生理活性,既能抑制垂体前叶腺素的合成与释放,也是3β-羟基甾体脱氢酶(3βHSD)的抑制剂,国外曾作为女用口服避孕药或与睾丸素酯合用作男性抗生育剂,近年来还作为女用事后避孕药。为了寻找新的抗生育调节剂以适应计划生育工作的需要,我们对达哪唑进行结构改造研究,合成了它的21-氯化物(Ⅳa)及其C_6-脱氢物(Ⅳb)。其合成路线如下: Diphenyltestosterol (Ⅲa), a product of danazol, is a drug for the treatment of endometriosis and has various physiological activities. It inhibits the synthesis and release of adenosine in the anterior pituitary, Hydroxyl steroid dehydrogenase (3βHSD) inhibitors, abroad as a female oral contraceptives or testosterone ester as a male antifertilizer, but also in recent years as a female contraceptives. In order to find a new anti-fertility regulator to meet the needs of family planning work, we carried out the structural modification of dazole and synthesized its 21-chloride (Ⅳa) and its C_6-dehydrogenation (Ⅳb). The synthetic route is as follows:
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